R&D資産

ADC

抗体薬物複合体（ADC）は、抗体の特異性と低分子薬剤の強力な細胞毒性を組み合わせることで、正常組織への影響を最小限に抑えながら、がん細胞のみに標的を絞って薬剤を送達することを可能にします。この標的アプローチは、治療効果を高め、全身毒性を軽減するため、ADCは標的化が困難ながんの治療における有望な選択肢となります。

20+

BsADCアセット
200+

TAA抗体バックボーン

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当社BsADCアセットの特徴

二重特異性ADC（bsADC）を用いて2つの腫瘍関連抗原を標的とすることは、腫瘍外毒性を低減し、抗腫瘍効果を向上させる治療戦略です。この目的のための新規bsADCの創薬を可能にするため、当社は以下の主要な利点を備えた大規模bsADCプラットフォームを開発しました。

完全ヒト型、共通軽鎖抗体：RenLiteマウスは、遺伝的に多様な完全ヒト共通軽鎖抗体バックボーンを生成し、CMC プロセスを容易にする Y 字型の二重特異性抗体を作製することができます。
新しいリンカー/薬剤：独自のリンカー／ペイロードシステムBLD1102は、超親水性で切断可能なリンカーと、高い効力と強力なバイスタンダーキリング効果を有する新規トポイソメラーゼI阻害剤ペイロードBCPT02で構成されています。このシステムは、カニクイザルにおいて良好な安全性プロファイルを示しました

30+ BsADC Programs Available for Partnership

Product Number	Target(s)	Immunization	Discovery Hits selection Leads selection Candidate selection	Preclinical	IND	Phase I	Status
BCG017	PTK7 x EGFR						Preclinical
BCG044	HER3 x EPCAM						Preclinical
BCG040	B7-H4 x B7-H4						Preclinical
BCG041	B7-H3 x MUC1						Preclinical
BCG033	PTK7 x TROP2						Preclinical
BCG023	FOLR1 x MUC1						Preclinical
BCG025	DLL3 x B7-H3						Preclinical
BCG030	DLL3 x SEZ6						Preclinical
BCG016	TPBG x MUC1						Candidate Selection
BCG039	TROP2 x NECTIN-4						Candidate Selection
-	CDH17 x MET						Candidate Selection
-	B7-H4 x EPCAM						Candidate Selection
-	B7-H4 x HER3						Candidate Selection
-	MUC1 x B7-H4						Candidate Selection
-	TROP2 x B7-H4						Candidate Selection
-	FOLR1 x FOLR1						Candidate Selection
BCG026	FAP x GPC1						Candidate Selection
BCG045	MUC1 x TROP2						Candidate Selection
-	MSLN x CDH3						Candidate Selection
-	MET x CDH3						Leads Selection
-	MET x EPCAM						Leads Selection
-	MET x B7-H3						Leads Selection
-	FAP x B7-H3						Leads Selection
-	CDH6 x FOLR1						Leads Selection
-	MUC16 x FOLR1						Leads Selection
-	EGFR x ITGB6						Leads Selection
-	CD142 x NECTIN-4						Leads Selection
-	MUC16 x FOLR1						Leads Selection
-	CDCP1 x B7-H3						Leads Selection
-	CDH3 x EGFR						Leads Selection
-	CLEC12A x CD33						Leads Selection

10+ ADC Programs Available for Partnership

Product Number	Target(s)	Immunization	Discovery Hits selection Leads selection Candidate selection	Preclinical	IND	Phase I	Status
BCG014	CDH3						CMC
BCG018	ITGB6						CMC
BCG029	ADAM9						Candidate Selection
BCG015	TM4SF5						Candidate Selection
BCG037	PALP						Candidate Selection
BCG047	FOLR1(nano)						Candidate Selection
-	DLL3(nano)						Candidate Selection
-	CLDN1						Candidate Selection
-	MSLN						Candidate Selection
-	HHLA2						Leads Selection
BCG046	CDCP1						Leads Selection
-	EPHA5						Leads Selection
-	CLDN4						Leads Selection
-	CLDN3						Hits Selection

TAA抗体ライブラリ

TAA-targeting antibody backbones available for flexible plug & play
ADAM15	ADAM28	ADAM9	AFP	ALB	AMHR2	AMIGO2
APLNR	AXL	B7-H4	BCMA	CAIX	CCL2	CCR9
CD10	CD105	CD133	CD142	CD155	CD1D	CD200R
CD22	CD226	CD228	CD27	CD28	CD30	CD30L
CD56	CD7	CD70	CD71	CD73	CD74	CD86
CD98	CDCP1	CDH1	CDH11	CDH17	CDH3	CDH6
CEACAM1	CEACAM5	CEACAM6	CHI3L1	CLDN3	CLDN4	CLDN6
CLEC12A	CRTAM	DDR1	DLK1	DLL3	DLL4	DR5
EFEMP1	EGFR	EPHA2	EPHA4	EPHB2	FCRL5	FN1
FOLR1	GPA33	GPA34	GPC-1	GPC3	GPNMB	GPRC5D
GUCY2C	HER2	HER3	HHLA2	HLA-G	HPN	IGFBP2
IL1RAP	IL3RA	ITGA7	ITGB6	JAM-A	KIT	LIV-1
LUNX	LY6G6D	MET	MRC2	MSLN	MUC1	MUC13
MUC16	MUC18	Nectin-4	PDGFRa	PD-L2	PRLR	PSMA
PTK7	ROR1	SEMA4B	SEZ6	SSTR2	TIM1	TPBG
TREM2	TROP2	TWEAKR	TYRO3	and more

アセットの概要

当社は、IDEAYA、ABL Bio、Ona Therapeutics、ADC Therapeuticsなど、世界中のADC企業と複数の契約を結んでいます。評価/ライセンス/共同開発にご興味のある方は、お問い合わせまでご連絡ください！

PTK7×EGFR 二重特異性抗体薬物複合体

PTK7 と EGFR は多種多様な固形腫瘍において共発現している
BCG017 は相乗効果を示し、腫瘍の異質性に効果的に対応している
中等親和性の EGFR アームを活用することで、このアプローチは EGFR 単独と相互作用する際に、内在化と力価が低下することを示し、正常組織における EGFR 介在性毒性を潜在的に低減させる可能性があります。
優れた血漿安定性を示します（21 日間のインキュベーション後の遊離ペイロードは 0.5% 未満で、エンヘルツよりも低い値です）

PDX	cancer type	PTK7 H score	EGFR H score	bsADC vs bencchmark ADCs
BP1395	breast	61	241	superior
BP0595	breast	107	188	superior
BP0847	CRC	29	215	superior
BP1013	gastric	124	96	superior
BP0634	gastric	ultra low	84	comparable
BP0554	NSLCL	6	265	superior
BP0865	esophagus	73	269	comparable
BP0203	pancreatic	27	266	comparable

Co-expression of PTK7 x EGFR in multiple cancer cell types

Strongest binding when both targets are expressed

PTK7 x TROP2 BsADC（BCG033）

単一標的薬剤の毒性によって制限されているTRODELVYの臨床的有効性を高め、治療域を広げるため、転移性TNBCに対するTROP2関連bsADCの開発を目指しました。
PTK7は乳癌、特にTNBCにおいて高い発現を示しており、腫瘍誘導細胞にも多く存在しています。
BCG033 は、in vivoでベンチマーク ADC よりも優れた抗腫瘍効果を示した新しい抗 PTK7 x TROP2 bsADC です。